EGFR

EGFR

表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1) 是表皮生长因子 RTK(受体酪氨酸激酶)家族的成员,该家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0555 TAK-285 871026-44-7 目前武田公司正在研究的TAK-285(TAK285)是一种具有潜在抗肿瘤活性的HER2/EGFR(HER1)双重抑制剂。
V16970 Tyrphostin AG-528 133550-49-9 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 PTK(蛋白酪氨酸激酶)抑制剂(拮抗剂),对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。
V0340 WHI-P154 211555-04-3 WHI-P154 是一种新型、有效、选择性的 JAK3(Janus 激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0565 WZ3146 1214265-56-1 WZ3146 (WZ-3146) 是一种共价/不可逆、突变选择性 EGFR(L858R 和 E746_A750)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0552 WZ4002 1213269-23-8 WZ4002 (WZ-4002) 是一种共价/不可逆的突变选择性 EGFR(例如
V0566 WZ8040 1214265-57-2 WZ8040是一种新型、强效、突变选择性、共价/不可逆的EGFR(T790M)抑制剂,具有潜在的抗癌活性,它不抑制ERBB2(T798I)的磷酸化。
V0535 Lapatinib Ditosylate (GW-572016, Tykerb) 388082-77-7 Lapatinib Ditosylate(原名 GW-572016、GW572016;商品名 TykerbandTyverb)是一种口服生物药物,作为 EGFR(表皮生长因子受体)和 ErbB2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V4747 Alflutinib mesylate (Furmonertinib) 2130958-55-1 甲磺酸阿氟替尼(以前也称为 AST-2818;AST2818;Furmonertinib)是阿氟替尼的甲磺酸盐形式,是一种新型、不可逆的第三代 EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR T790M 突变具有选择性。
V0538 Zorifertinib (AZD3759; AZD-3759; zorifertinibum) 1626387-80-1 Zorifertinib(以前称为 AZD3759;AZD-3759;zorifertinibum)是一种新型、有效、口服生物可利用的 CNS(中枢神经系统)渗透性 EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0539 Canertinib (CI-1033; PD-183805) 267243-28-7 Canertinib(以前称为 CI-1033;CI1033;PD183805;PD-183805)是一种不可逆/共价、基于喹唑啉、口服生物可利用的泛 ErbB EGFR 和 ErbB2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V5745 Canertinib HCl 289499-45-2 Canertinib(以前也称为 CI-1033;CI 1033;PD-183805)是一种新型、有效、口服生物可利用的喹唑啉类泛 ErbB 抑制剂,针对 EGFR 和 ErbB2,IC50 分别为 1.5 nM 和 9.0 nM。
V0534 Gefitinib (ZD 1839) 184475-35-2 吉非替尼(原名 ZD1839、ZD-1839 或商品名:Iressa)是一种有效的口服生物可利用的 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0569 Icotinib (BPI2009) 610798-31-7 埃克替尼(以前称为 BPI-2009;商品名 Conmana)是厄洛替尼的侧链环化形式,是一种口服的特异性 EGFR 抑制剂,具有有效的抗癌活性。
V0544 Erlotinib (OSI744, Tarceva) 183321-74-6 厄洛替尼(原OSI744,商品名:特罗凯)是一种基于喹唑啉的EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0533 Erlotinib HCl (OSI-744, Tarceva) 183319-69-9 厄洛替尼盐酸盐(原名OSI-744、OSI744;商品名:特罗凯)是厄洛替尼的盐酸盐,是一种具有抗肿瘤活性的EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂。
V0553 Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 257933-82-7 Pelitinib(以前称为 EKB569;WAY-EKB569;WAY-172569)是一种 3-氰基喹啉类似物,是一种不可逆/共价 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0207 Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 481-74-3 Chrysophanic Acid(也称为 Chrysophanol)是一种从 Dianella longifolia 中分离出来的天然蒽醌,是 EGFR/mTOR(表皮生长因子 (EGF) 受体/哺乳动物雷帕霉素靶点)的选择性强效抑制剂,具有潜在的抗肥胖和抗肿瘤活性。
V0546 Osimertinib (AZD9291; Tagrisso) 1421373-65-0 Osimertinib(以前称为 AZD-9291 和 mereletinib;商品名 Tagrisso)是一种口服生物利用度、不可逆/共价、突变选择性 EGFR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3976 OSIMERTINIB DIMESYLATE 2070014-82-1 奥希替尼二甲磺酸盐(mereletinib;AZD 9291;AZD9291;AZD-9291;商品名 Tagrisso)是奥希替尼的二甲磺酸盐,是一种口服生物可利用的共价/不可逆 EGFR 抑制剂,于 2017 年被美国食品和药物管理局批准用于癌症治疗。欧盟委员会。
V4153 Theliatinib (HMPL309) 1353644-70-8 Theliatinib(原名 HMPL-309;HMPL309;HMPL 309;xiliertinibum;xiliertinib)是一种新型高效 EGFR-TKI(表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。
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