OX Receptor

OX Receptor

食欲素受体 1 (OX1R) 和食欲素受体 2 (OX2R) 亚型组成了 G 蛋白偶联受体家族,称为食欲素受体(下丘脑分泌素受体)。食欲素受体在控制睡眠/觉醒周期中发挥作用,并在整个中枢神经系统中表达。食欲素 B 以比 OX1R 更高的亲和力与 OX2 结合,而食欲素 A 以相似的亲和力与 OX1R 和 OX2R 结合。前额叶和边缘下皮层、海马、室旁丘脑核和蓝斑是 OX1R 表达的主要部位。大脑皮层、间隔核、下丘脑外侧、海马和下丘脑核团是 OX2R 主要发现的地方。 Gq/11 将 OX1R 和 OX2R 受体与磷脂酶 C 的激活连接起来,从而提高细胞内 Ca2+ 水平。此外,OX2R 通过 Gs 和 Gi/o 连接到 cAMP 通路。

OX Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V81021 OXA(17-33) TFA (Orexin A (17-33) (human, mouse, rat, bovine) TFA) OXA(17-33) TFA 是一种有效且特异性的 orexin-1 受体 (OX1) 激动剂。
V69996 RTIOXA-43 2832067-72-6 RTIOXA-43 是一种食欲素受体激动剂(激活剂),对于 OX2 和 OX1 受体的 EC50 均为 24 nM。
V2577 SB-334867 792173-99-0 SB-334867 是一种新型非肽选择性 orexin-1 (OX1) 受体拮抗剂,pKb 值为 7.2。
V1309 SB-334867 HCl 249889-64-3 SB-334867 HCl (SB-334867A; SB334867; SB 334867) 是 SB-334867 的盐酸盐,是一种新型非肽、选择性 orexin-1 (OX1) 受体拮抗剂,具有治疗睡眠障碍的潜力。
V2582 SB408124 HCl 1431697-90-3 SB408124 HCl 是一种有效的、新型的、选择性的非肽类 OX1 受体拮抗剂,全细胞和细胞膜中的 Ki 值分别为 57 nM 和 27 nM,其选择性是 OX2 受体的 50 倍。
V3343 SB-649868 380899-24-1 SB-649868 (GSK-649868) 是一种新型、有效、选择性和口服生物活性orexin (OX)1 和OX2 受体拮抗剂,OX1 和OX2 受体的pKi 分别为9.4 和9.5。
V4615 SB-674042 483313-22-0 SB-674042 是一种新型、有效、选择性非肽 orexin OX1 受体拮抗剂,Kd 为 3.76 nM;它对 OX1 受体的选择性是 OX2 受体的 100 倍。
V1307 SB408124 288150-92-5 SB408124 (SB-408124; SB 408124) 是一种有效的、新型的、选择性的 OX1 受体非肽拮抗剂,在全细胞和细胞膜中的 Ki 值分别为 57 nM 和 27 nM,其选择性是 OX2 受体的 50 倍。
V69997 Suntinorexton 2274802-89-8 Suntinorexton 是一种杂环化合物,是一种食欲素 2 型受体激动剂。
V3016 TCS 1102 916141-36-1 TCS 1102 是一种有效的非选择性双重食欲素受体拮抗剂,对于 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 和 3 nM。
V2861 TCS-OX2-29 372523-75-6 TCS-OX2-29 (TCS-OX229, TCS-OX-229) 是通过高通量筛选 (HTS) 发现的,是一种有效的、选择性的非肽 OX2(食欲素)受体拮抗剂,在治疗失眠方面具有潜在用途。
V3411 TCS-OX2-29 HCl 1610882-30-8 TCS-OX2-29 HCl 是 TCS-OX229 的盐酸盐,是一种非肽选择性 OX2 受体拮抗剂 (IC50 = 40 nM),具有治疗失眠的潜在用途。
V69985 Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 1517965-94-4 Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的双重 OX1R 和 OX2R 拮抗剂(抑制剂),IC50 分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。
V69993 Xenopus orexin A 254757-77-2 非洲爪蟾食欲素 A 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。
V69994 Xenopus orexin B 254757-78-3 非洲爪蟾食欲素 B 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。
V69990 YNT-185 1804978-81-1 YNT-185 是一种非肽、选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂/激活剂,对于 OX2R 和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 和 2.75 μM。
V69980 YNT-185 dihydrochloride 1804978-82-2 YNT-185 di-HCl 是一种非肽、选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂/激活剂,对于 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。
V1306 Suvorexant (MK-4305) 1030377-33-3 这是 DEA 管制物质表 IVSuvorexant(也称为 MK-4305)是一种有效的双重 OX 受体拮抗剂,对于 OX1 受体和 OX2 受体的 Ki 值分别为 0.55 nM 和 0.35 nM。
V23883 Lemborexant (E-2006) 1369764-02-2 Lemborexant(E2006;E-2006;Dayvigo)是一种新型、可逆、竞争性和口服生物活性的食欲素 OX1 和 OX2 受体双重拮抗剂(IC50 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM),由卫材正在开发用于治疗失眠。
V2576 Almorexant (ACT 078573) 871224-64-5 Almorexant(也称为 ACT078573)是一种新型、有效、口服生物活性、竞争性和双重食欲素受体拮抗剂,对 OX1 和 OX2 受体的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。
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