GABA Receptor

GABA Receptor

γ-氨基丁酸 (GABA) 是脊椎动物中枢神经系统中的主要抑制性神经递质,可激活一组称为 GABA 受体的受体。 GABAA 和GABAB 是两类GABA 受体。 GABAB受体是G蛋白偶联受体,也称为代谢型受体,而GABAA受体是配体门控离子通道,也称为离子型受体。人们早就知道,直接激活阴离子通道会导致神经元对 GABA 快速做出反应,而 GABA 会被荷包牡丹碱和印防己毒素阻断。 GABAA 受体是后来给这个通道起的名字。速效 GABA 受体属于 Cys 环配体门控离子通道家族。 GABAB 受体最初是根据其药理学特性鉴定的,介导对 GABA 的缓慢反应。

GABA Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V11666 Gaboxadol HCl (Lu 02-030; THIP; OV101; Lu-02-030; MK 0928) 85118-33-8 Gaboxadol (Lu-02030、THIP、OV-101;Lu-02-030;MK-0928) 是一种有效的 GABA 激动剂。
V1293 Ginkgolide A (BN-52020) 15291-75-5 Ginkgolide A (Ginkgolide A;BN 52020; BN-52020) 是一种从银杏叶中分离出来的天然萜内酯,是一种 g-氨基丁酸 (GABA) 受体拮抗剂,具有重要的生物活性。
V9162 Glabridin 59870-68-7 Glabridin 是一种从甘草中提取的异黄烷,可以结合并激活 PPARγ,EC50 为 6115 nM。
V4961 Guvacine HCl 6027-91-4 Guvacine HCl 是 Guvacine 的盐酸盐,是一种从槟榔中分离出来的生物碱,它是 GABA 转运蛋白的抑制剂,对克隆的 GABA 转运蛋白具有适度的选择性,IC50 为 14 μM(人 GAT-1)、39 μM(大鼠) GAT-1)、58 μM (大鼠 GAT-2)、119 μM (人 GAT-3)、378 μM (大鼠 GAT-3) 和 1870 μM (人 BGT-3)。
V2932 Imepitoin 188116-07-6 Imepitoin,以前称为 AWD 131-138 和 ELB 138,是一种新型部分 BZD(苯二氮卓)受体激动剂,有可能用作治疗犬特发性癫痫的抗癫痫药物。
V13578 L-655708 130477-52-0 L-655708 (FG-8094) 是一种新型强效促智剂,可作为 GABAA 受体上苯二氮卓结合位点 α5 亚型的亚型选择性反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
V3150 L-Cycloserine 339-72-0 L-cycloserine 是大肠杆菌中 GABA 吡哆醛 5'-磷酸依赖性转氨酶的不可逆抑制剂。
V1288 Nefiracetam (DM9384; DZL-221) 77191-36-7 Nefiracetam (DZL-221; DM9384; DZL221; DM 9384; Translon) 是一种有效的 GABA 能、胆碱能和单胺能神经系统增强剂,用于 Ro 5-4864 诱导的惊厥。
V1289 Nifedipine (BAY-a-1040) 21829-25-4 Nifedipine (Adalat, Procardia, Bay-1040,BAY-a-1040;Cordipin, Corinfar, Bay 1040) 是一种二氢吡啶钙通道阻滞剂 (CCB),具有抗高血压作用。
V2899 NS-11394 951650-22-9 NS11394 是一种有效的、选择性的新型 GABA(A) 受体正变构调节剂。
V4679 ONO-8590580 1802661-73-9 ONO-8590580 是一种新型有效的 GABAAα5 负变构调节剂,可增强长期增强作用并改善临床前模型中的认知缺陷。
V4434 Pipequaline 77472-98-1 Pipequaline(也称为 PK-8165;PK 8165)是一种喹啉衍生物,是苯二氮卓结合位点的配体,是一种临床有效的抗焦虑药,缺乏镇静和抗惊厥特性,但从未上市。
V13575 rac-BHFF 123557-91-5 rac-BHFF 是一种有效的、具有口服生物活性的 GABAB 受体异构体增强剂。
V0049 SSD114 HCl 2319790-02-6 SSD114 HCl 是一种新型的 GABAB 受体正变构调节剂 (PAM)。
V33761 Tiagabine 115103-54-3 Tiagabine (NO329;NNC-050328;NO 329;NNC-05-0328;NO-05-0328;商品名 Gabitril) 是一种选择性、有效的 GABA(γ-氨基丁酸)再摄取抑制剂,具有抗惊厥活性。
V15214 Valnoctamide 4171-13-5 Valnoctamide (Valmethamide) 是丙戊酸的类似物,可用于对苯二氮卓类活性分子耐药的癫痫症的研究/研究。
V33017 Vigabatrin Hydrochloride 1391054-02-6 Vigabatrin Hydrochloride (γ-Vinyl-GABA; Sabril) 是抑制性神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的口服和结构类似物,可不可逆地抑制 GABA 转氨酶的分解代谢。
V2688 Zuranolone (SAGE-217) 1632051-40-1 该产品因商业原因已停产。
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