MEK

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MEK(丝裂原激活蛋白激酶激酶,MAPKK)是一种磷酸化丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)的激酶。控制应激信号、病原体反应和激素信号等反应的下游转录因子被磷酸化,因为激活MAPK。级联中的最终蛋白质,MAPK(ERK、p38 或 JNK),由 MAPKKK 通过磷酸化 MAPKK 上的丝氨酸或苏氨酸残基来激活。丝裂原激活蛋白激酶激酶 3 (MKK3)、MKK6,有时还有 MKK4 主要负责激活 p38 MAPK。两个上游 MAP2K,MKK4 和 MKK7,控制 JNK。 Raf 和 Ras 被高度同源的激酶 MEK1 和 MEK2 激活,然后激活 ERK 丝裂原激活的蛋白激酶。

MEK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0448 PD184352 (CI1040) 212631-79-3 PD184352 (PD-184352; CI-1040) 是苯甲羟肟酸的类似物,是一种口服生物活性、特异性、变构/非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0460 PD318088 391210-00-7 PD318088 (PD-318088) 是 PD184352 的类似物,是一种新型、有效的非 ATP 竞争性(变构)MEK1/2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0449 PD98059 167869-21-8 PD98059 是一种新型黄酮类化合物,作为选择性、可逆、非 ATP 竞争性 MEK 抑制剂,具有潜在的抗炎和抗癌活性。
V94238 Pimasertib hydrochloride 1236361-78-6 盐酸匹马塞替布是一种高效、选择性、口服活性、 ATP 非竞争性 MEK1/2 变构抑制剂,主要用于癌症研究。
V3658 Ro 5126766 946128-88-7 Ro 5126766(也称为 Ro-5126766;CH5126766)是一种新型、强效、一流的 MEK/RAF 丝裂原激活蛋白激酶 (MAPK) 双重抑制剂,具有抗癌活性。
V3012 RO4987655 874101-00-5 PD 169316 是一种新型强效、细胞渗透性、特异性/选择性的 p38 MAPK 激酶抑制剂,IC50 值为 89 nM。
V0456 SL-327 305350-87-2 SL327 (SL-327) 是一种新型、有效、选择性的 MEK1/2 抑制剂,能够穿过血脑屏障并阻断恐惧调节。
V0459 TAK-733 1035555-63-5 TAK-733 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 MEK 变构(非 ATP 竞争性)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V74085 Trametiglue 2666940-97-0 Trametiglue 是曲美替尼的类似物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
V84851 TRX-COBI ((R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib)
V2681 U0126 109511-58-2 U0126(也称为 U0126-EtOH)是一种新型强效、高选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 0.07μM/0.06μM。
V0447 U0126-EtOH 1173097-76-1 U0126-EtOH 是一种新型、选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,具有潜在的抗病毒活性。
V0455 Pimasertib (SAR245509, AS703026, MSC1936369B) 1236699-92-5 Pimasertib(以前称为 SAR-245509、AS-703026、MSC-1936369B)是一种选择性、口服生物利用度和非 ATP 竞争性(变构)MEK1/2 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V4524 Cobimetinib hemifumarate 1369665-02-0 Cobimetinib hemifumarate(以前也称为 RG7420;XL518;GDC0973)是 cobimetinib 的半反丁烯二酸盐,是一种口服、高效、选择性 MEK1 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V4734 Trans-Zeatin HCl 反式玉米素是一种植物激素/细胞分裂素,在细胞生长、分化和分裂中起重要作用,它促进侧芽生长,刺激种子发芽和幼苗生长,诱导细胞分裂。
V0444 Selumetinib (AZD-6244; ARRY142886) 606143-52-6 Selumetinib(也称为 AZD6244;ARRY-142886;Koselugo)是一种新型、有效、高选择性、口服生物可利用的小分子 MEK1 抑制剂,具有抗癌活性。
V0167 Honokiol (NSC-293100) 35354-74-6 Honokiol(也称为 NSC 293100)是一种天然存在的生物活性双酚植物化学物质,也是木兰提取物的活性成分,具有有效的抗氧化、抗炎、抗血管生成和抗癌活性。
V4523 Cobimetinib racemate 934662-91-6 Cobimetinib 外消旋体是 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420; XL-518; Cotellic) 的外消旋混合物,是一种新型、口服生物可利用、高效、选择性的小分子 MEK1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V4735 Isorhamnetin 480-19-3 异鼠李素(也称为 3-甲基槲皮素)是从中药沙棘中分离出来的黄酮类似物。
V0446 Trametinib (GSK-1120212; JTP-74057; Mekinist) 871700-17-3 Mirdametinib (PD-0325901) 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用且非 ATP 竞争性的丝裂原激活蛋白激酶 MEK 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.33 nM,比 CI 效力大约 500 倍。 1040 对 ERK1 和 ERK2 磷酸化的影响。
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