PI3K

PI3K

PI3K(磷酸肌醇3-激酶)通过肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2)的磷酸化,形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸(PI(3, 4,5)P3) 招募并激活含有 pleckstrin 同源结构域的蛋白质,导致对增殖、存活和迁移至关重要的下游信号事件。 I 类 PI3K 酶的四种不同催化亚型是 PI3K、PI3K、PI3K 和 PI3K。存在三种主要类型的 PI3K 酶,其中 IA 类与癌症密切相关。催化亚基(p110α、p110β 或 p110δ;分别由 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3CD 基因编码)和调节亚基 (p85) 组成异二聚脂质激酶,称为 IA 类 PI3K。 PI3K 通路对于细胞周期的进展、细胞生长和存活、肌动蛋白重排和迁移、细胞内囊泡运输以及许多其他生物过程至关重要。

PI3K相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2543 Deguelin 522-17-8 Deguelin [(-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin] 是一种从 Mundulea sericea 科植物中分离出来的天然存在的鱼藤素,是一种 Akt 抑制剂,对多种癌症具有抗肿瘤作用;它通过降低磷酸化 Akt 水平发挥作用。
V69206 DS-7423 1222104-37-1 DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双重(双功能)抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 15.6 nM 和 34.9 nM。
V0127 Duvelisib (IPI-145, INK1197) 1201438-56-3 Duvelisib(原名 IPI-145 和 INK1197,商品名:Copiktra)是一种异喹啉酮衍生物,是一种新型强效口服生物活性选择性小分子磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3873 Duvelisib R enantiomer 1261590-48-0 Duvelisib R 对映体是 Duvelisib(以前称为 IPI-145 和 INK1197,商品名:Copiktra)的 R 异构体,它是一种异喹啉酮衍生物,是一种新型有效、口服和选择性小分子磷酸肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂,选择性有效抑制两种 PI3K 异构体 PI3K-δ 和 PI3K-γ,半数最大抑制浓度 IC50 分别为 2.5 nM 和 27 nM。
V20309 Duvoglustat hydrochloride 73285-50-4 Duvoglustat Hydrochronide (1-Deoxynojirimycin;AT-2220; Moranoline; deoxynojirimycin; DNJ) 是一种在桑叶中发现的新型强效 α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有抗高血糖、抗肥胖和抗病毒活性。
V3942 Eganelisib (IPI-549) 1693758-51-8 Eganelisib (IPI 549;IPI549;IPI-549) 是一种新型、有效、选择性的小分子 PI3Kγ(磷酸肌醇 3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌和免疫调节活性。
V2910 ETP-46321 1252594-99-2 ETP-46321 是一种新型、有效的口服生物可利用的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,在生化测定中 Kiapp 值分别为 2.3 nM 和 14.2 nM。
V69223 ETP-47037 1316760-76-5 ETP-47037 是 PI3Kα 同工型的有效抑制剂,IC50 为 0.99 nM。
V69233 FAP-PI3KI1 2415941-98-7 FAP-PI3KI1是一种靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)的PI3K抑制剂,可选择性靶向表达FAP的人特发性肺纤维化(IPF)细胞,有效抑制胶原合成,减少胶原沉积。
V69226 FD2056 2685870-87-3 FD2056 是一种有效的口服生物活性 PI3K 抑制剂。
V69197 FD274 2641899-38-7 FD274 是一种有效的 PI3K/mTOR 双重(双功能)抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。
V0132 Fimepinostat (CUDC907) 1339928-25-4 Fimepinostat(也称为 CUDC-907)是一种有效的、口服生物可利用的小分子 PI3K 和 HDAC(PI3Kα 和 HDAC1/2/3/10)双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V19873 Fluorofenidone (AKF-PD; AKFPD) 848353-85-5 氟非尼酮(AKF-PD;AKFPD)是 AMR69 的衍生物,是一种有前途的多功能抗纤维化吡啶酮药物,在肾间质纤维化的发病机制中通过 PI3K/Akt 途径作为烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶的有效抑制剂。
V69202 Gallein (alizarin violet; Pyrogallol phthalein) 2103-64-2 Gallein 是 G 蛋白 βγ (Gβγ) 亚基信号传导的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V2541 GDC-0084 (Paxalisib; RG7666) 1382979-44-3 GDC-0084(Paxalisib;RG7666)是一种新型、有效的脑渗透性磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V4526 GDC-0326 1282514-88-8 GDC-0326 是一种新型、有效、选择性的 PI3Kα(磷酸肌醇 3-激酶的 α-异构体)抑制剂,Ki 为 0.2 nM。
V0128 Gedatolisib (PF05212384, PKI587) 1197160-78-3 Gedatolisib(也称为 PF-05212384、PKI-587)是一种新型、高效的 PI3Kα、PI3Kγ 和 mTOR 双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V70264 Gilmelisib 1845777-61-8 Gilmelisib 是一种抗肿瘤活性分子。
V0146 GNE-317 1394076-92-6 GNE-317 是 GDC-0980 的氧杂环丁烷类似物,是一种新型、有效、选择性的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,具有优异的 BBB(血脑屏障)穿透能力。
V4333 GNE-477 1032754-81-6 GNE-477 是一种新型、强效且有效的 PI3K (IC50=4 nM)/mTOR (Ki=21 nM) 双重抑制剂。
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