PI3K

PI3K

PI3K(磷酸肌醇3-激酶)通过肌醇脂质磷脂酰肌醇4,5-二磷酸(PI(4,5)P2)的磷酸化,形成第二信使分子磷脂酰肌醇(3,4,5)-三磷酸(PI(3, 4,5)P3) 招募并激活含有 pleckstrin 同源结构域的蛋白质,导致对增殖、存活和迁移至关重要的下游信号事件。 I 类 PI3K 酶的四种不同催化亚型是 PI3K、PI3K、PI3K 和 PI3K。存在三种主要类型的 PI3K 酶,其中 IA 类与癌症密切相关。催化亚基(p110α、p110β 或 p110δ;分别由 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3CD 基因编码)和调节亚基 (p85) 组成异二聚脂质激酶,称为 IA 类 PI3K。 PI3K 通路对于细胞周期的进展、细胞生长和存活、肌动蛋白重排和迁移、细胞内囊泡运输以及许多其他生物过程至关重要。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V29655 Aurantio-obtusin 67979-25-3 Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出来的一种新型强效蒽醌。
V0124 AZD-6482 (KIN-193) 1173900-33-8 AZD6482(KIN193) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 PI3Kβ(磷脂酰肌醇-3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0152 AZD8186 1627494-13-6 AZD8186(也称为 AZD)是一种新型、有效、选择性的 PI3Kβ(磷脂酰肌醇 3-激酶 β)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2544 AZD8835 1620576-64-8 AZD8835 是一种新型、选择性、口服生物可利用的 I 类 (PI3K) 催化亚基 α (PIK3CA) PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂,IC50 分别为 6.2 和 5.7 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
V4264 BGT226 (NVP-BGT226) 915020-55-2 BGT226(也称为 NVP-BGT226)是一种新型双类 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂,IC50 为 4 nM/63 nM/38 nM。
V0131 BGT226 (NVP-BGT226) 1245537-68-1 BGT226maleate(也称为 NVP-BGT226maleate)是一种新型、有效的 I 类 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V2864 Bimiralisib (PQR309) 1225037-39-7 Bimiralisib(也称为 PQR-309;PI3K-IN-2)是一种口服生物利用度、脑渗透性和平衡的 PI3K/mTOR(磷酸肌醇 3-激酶/雷帕霉素哺乳动物靶标)的泛抑制剂,IC50 为 33 nM, PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ、PI3Kγ 和 mTOR 分别为 451 nM、661 nM、708 nM 和 89 nM。
V3763 BKM120 HCl (Buparlisib) 1312445-63-8 BKM120 HCl(也称为 NVP-BKM120 或 Buparlisib)是 BKM-120 的盐酸盐,是一种选择性、有效的 Pan-I 类 PI3K 抑制剂,具有抗癌活性。
V17019 Brevianamide F 38136-70-8 Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从胶孢炭疽病菌中提取的一种霉菌毒素,具有抗菌作用。
V0105 Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 944396-07-0 BKM120(也称为 NVP-BKM120 或 Buparlisib)是一种选择性、口服生物利用度和有效的 p110α/β/δ/γ 泛 I 类 PI3K 抑制剂,在细胞中的 IC50 为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM - 分别进行免费测定。
V0139 CAY10505 1218777-13-9 CAY10505 是 AS-252424 的脱羟基形式,是一种新型、有效、选择性的 PI3Kγ(磷酸肌醇 3-激酶)抑制剂,具有改善高血压相关血管内皮功能障碍的潜力。
V0138 CH5132799 1007207-67-1 CH5132799 是一种新型、有效的 I 类 PI3K(磷酸肌醇 3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V18587 CNX-1351 1276105-89-5 CNX-1351 (CNX1351; CNX 1351) 是一种新型、有效、共价和选择性 PI3Kα 抑制剂,具有抗癌活性。
V0136 Copanlisib (BAY80-6946; Aliqopa) 1032568-63-0 Copanlisib(原名 BAY 80-6946;商品名:Aliqopa)是一种有效的 ATP 竞争性泛 I 类 PI3K(磷酸肌醇 3-激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V3911 COPANLISIB HCl 1402152-13-9 Copanlisib HCl(原BAY-806946;BAY 80-6946;Aliqopa)是Copanlisib的盐酸盐,是一种泛I类PI3K(磷酸肌醇3激酶)抑制剂,于2017年获批用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤。
V69216 CXJ-2 2919976-92-2 CXJ-2 是一种环肽,对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 具有中等亲和力。
V2542 CZ415 1429639-50-8 CZ415 是一种有效的细胞渗透性 (Kd app = 6.9 nM) 和 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂,与任何其他激酶相比具有高选择性(pS6RP 的 IC50 = 14.5 nM IC50,pAKT 的 IC50 为 14.8 nM)以及非常好的药代动力学特性,包括中等清除率和良好的口服生物利用度。
V0145 CZC24832 1159824-67-5 CZC24832 是一种新型、有效、高选择性的 PI3Kγ(磷酸肌醇 3-激酶 γ)抑制剂,具有治疗炎症和自身免疫性疾病(例如,炎症和自身免疫性疾病)的潜力。
V0101 Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ 235) 915019-65-7 Dactolisib(以前也称为 NVP-BEZ235;BEZ235;BEZ-235)是一种新型、有效的双重 ATP 竞争性 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)和 mTOR p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 抑制剂具有抗癌活性。
V4263 Dactolisib tosylate 1028385-32-1 Dactolisib tosylate(以前也称为 NVP-BEZ235 甲苯磺酸盐和 BEZ-235 甲苯磺酸盐)是一种 ATP 竞争性 PI3K(磷脂酰肌醇 3-激酶)和 mTOR p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的双重抑制剂,IC50无细胞测定中分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。
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